Beetasalpaajien poistumisen mekanismi ja sen ehkäisy

Tähän mennessä on olemassa useita lääkeryhmiä verenpainetason (BP) kontrolloimiseksi. Koska verenpainetauti on usein ongelma eri ikäisille potilaille, tällaiset lääkkeet ovat yleisiä. Adrenergiset estäjät ovat suosittuja lääkkeitä verenpaineen alentamiseksi. Tehokkaat lääkkeet, jotka toimivat valikoivasti eli yksittäisillä reseptoreilla. Se tarjoaa myös vähemmän mahdollisia haittavaikutuksia. Beetasalpaajat eroavat toimintamekanismistaan, mutta ne auttavat torjumaan verenpainetaudin oireita.

Koska näitä lääkkeitä käytetään pitkään, niiden laiminlyönti voi aiheuttaa toimintahäiriöitä kehossa. Sykkeen voimakas nousu ja verenpaineen osoittimien nousu kirjataan. Samanlainen ilmiö on kuvattu beetasalpaajien vetäytymisenä. Tämän ongelman välttämiseksi käytetään erityisohjelmaa, jolla vähennetään asteittain niiden pitoisuutta potilaan veressä.

Beetasalpaajien luokittelu

Kaikilla tämän ryhmän varoilla on samanlainen vaikutus kehoon. Se ilmenee vaikutuksena tiettyihin reseptoreihin, niin että jälkimmäinen muuttuu herkäksi neurotransmitterien vaikutukselle. On tapana erottaa kaksi beetasalpaajien tyyppiä:

1. Selektiiviset aineet toimivat vain yhden tyyppisellä synapseilla. Ihmisillä on kahdenlaisia ​​muodostelmia, jotka ovat herkkiä katekoliamiinien lisääntyville pitoisuuksille. Tämän ryhmän valmistelut vaikuttavat vain beeta-1-adrenoreceptoreihin, jotka säätelevät sykettä, sepelvaltimon läpimitaltaan ja glykogeenin hajoamisen voimakkuutta maksassa. Vaikutus näihin rakenteisiin johtuu tämän ryhmän lääkkeiden käytön myönteisistä vaikutuksista. Tällainen selektiivisyys vähentää hoidon mahdollisia sivuvaikutuksia. Tähän luokkaan kuuluvat "Concor" ja "Betalok".
2. Ei-selektiiviset lääkeaineet vaikuttavat myös beeta2-adrenoretseptoreihin, joiden tehtävänä on korjata keuhkoputkien ja kohdun lihasten toiminta sekä hallita insuliinin vapautumista. Niiden käyttöalue on laajempi, mutta se liittyy lisääntyneeseen haittavaikutusten riskiin. Tähän ryhmään kuuluvat sellaiset välineet kuin "Anaprilin" ja "Carvedilol."

Beetasalpaajat

Lääkkeitä käytetään aktiivisesti sydän- ja verisuonijärjestelmän eri sairauksiin. Tämä johtuu niiden selektiivisestä vaikutuksesta reseptoreihin.

1. Beta-salpaajia käytetään angina-hoidossa, koska ne auttavat estämään kouristuksia. Tämän taudin hoidossa käytetään myös nitraatteja, mutta ne voivat aiheuttaa riippuvuuden kehittymistä. Anti-katekoliamiiniaineet voivat kerääntyä veressä, mikä mahdollistaa annoksen vähitellen pienentämisen vähentämättä terapeuttista vaikutusta. Suosituin angina pectoriksen hoito on bisoprololiin perustuva "Concor" sekä "Clophelin" ja "Physiotens". On huomattava, että jälkimmäiset kuuluvat eri farmakologisiin ryhmiin.
2. Sydäninfarkti - yleinen sairaus, hengenvaarallinen. Estäjien käyttö vähentää mahdollisten komplikaatioiden riskiä. Tämä saavutetaan rajoittamalla nekroosivyöhykettä, kun käytetään tämän ryhmän lääkkeitä, esimerkiksi Nebilet. Ne voidaan määrätä sydänkohtauksen ensimmäisinä merkkeinä. Tämä lähestymistapa välttää vaaralliset vaikutukset ja helpottaa palautumisaikaa.
3. Krooninen sydämen vajaatoiminta (CHF) - perusta beetasalpaajien nimittämiselle. Niiden avulla voit normalisoida pulssin ja verenpaineen. Näiden varojen käytön tehokkuutta tutkitaan parhaillaan. Samanaikaisesti CHF: hen liittyvät valtimon hypertensio ja sydämen rytmihäiriöt ovat viitteitä metoprololipohjaisten lääkeaineiden, kuten myös antiminaalisten lääkkeiden, käytölle, jotka sisältävät trimetatsidiinia.
4. Hypertensio on yksi adrenoblokkereiden tärkeimmistä käyttöalueista. Selektiivisten vaikutustensa vuoksi on mahdollista välttää kielteisiä vaikutuksia, joita esiintyy kun otetaan huumeita muista ryhmistä, esimerkiksi kalsiumantagonisteista, joihin Nifedipine kuuluu. Jälkimmäinen voi johtaa voimakkaaseen painehäviöön ja kardiogeeniseen sokkiin. Hypertensiossa käytetään myös aineita, jotka vaikuttavat munuaisissa oleviin reseptoreihin. Näitä ovat lääke "Lozap". "Indapamidi", jota käytetään myös verenpainelääkkeinä, on lähellä diureetteja.
5. Sydämen sydänsairaus liittyy usein muiden kardiogeenisten patologioiden kehittymiseen. Siksi beeta-salpaajien käyttö on osoitettu tälle sairaudelle. Ne ovat erityisen tehokkaita angina pectoriksen prosessin vaikeuttamisessa. Lääkkeitä käytetään yhdessä sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka parantavat veren reologisia ominaisuuksia, kuten "Pentoksifylliini" ja "Cinnarizin", ja sydämen glykosideja, jotka sisältävät "Digoxin". Aivosäiliöiden osallistumiseen prosessiin on esitetty aineenvaihduntatuotteiden, esimerkiksi Mildronatan, käyttö.
6. Adrenergisiä estäjiä käytetään eri alkuperän omaavien sydämen rytmin rikkomiseen. He yhdessä muiden rytmihäiriölääkkeiden kanssa myötävaikuttavat pulssin normalisoitumiseen sekä auttavat selviytymään kivusta. Suositellaan niiden yhdistelmää sellaisen työkalun kanssa kuin "Etatsizin".

Beetasalpaajien sivuvaikutukset

Kaikista huumeiden käytön eduista huolimatta syntyy komplikaatioita. Tämä tapahtuu, kun lääkkeen komponenttien yksittäinen suvaitsemattomuus, epäasianmukainen annostus, sekä äkillinen kieltäytyminen käyttämästä sitä.

Peruutussyndrooma

Koska beetasalpaajien vaikutus on estää katekoliamiinireseptoreita vaikuttamasta vastaaviin reseptoreihin, tämä prosessi kompensoidaan, kun ne lopetetaan. Tähän liittyy verenpaineen jyrkkä nousu, joka voi kehittyä hypertensiiviseksi kriisiksi. Tällainen vieroitusoireyhtymä ilmenee, kun "Bisoprololin", "Carvedilolan" ja muiden aineiden väärinkäyttöä. Vaikeissa tapauksissa hypoksia kehittyy. Se lisää angina- ja sydänkohtauksen riskiä. Ilman lääketieteellistä korjausta tällaiset komplikaatiot voivat päättyä kuolemaan. Tällaiset oireet kehittyvät vieroitusoireyhtymän "Metoprolol" kanssa.

Kaikki sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksien torjumiseksi käytetyt lääkkeet eivät vaadi annoksen asteittaista vähentämistä. Tämä ei ole välttämätöntä lääkkeitä määrättäessä, joilla ei ole kumulatiivista vaikutusta. Esimerkiksi vieroitusoireyhtymä "Indapamidi" on erittäin harvinaista ja se liittyy useammin sen käytön virheisiin. Sama tiedetään lääkkeistä, jotka parantavat verenkiertoa sydänlihassa ja aivoissa. Niitä käytetään lisänä primaarihoitoon. Poistumisoireyhtymä "Tsinnarizina", vaikka siihen voi liittyä kognitiivisia häiriöitä ja migreeniä, mutta tällaisia ​​komplikaatioita kirjataan harvoin.

Beetasalpaajien lisäksi on olemassa muita lääkkeitä, joilla torjutaan sydänongelmia, jotka voivat aiheuttaa voimakkaan verenpaineen nousun ja sydänkohtauksen tai iskeemisen sydänsairauden kehittymisen. Näitä ovat antianginaaliset lääkkeet. Esimerkiksi Nifedipiiniryhmän lääkkeet voivat aiheuttaa vieroitusoireyhtymän akuutin sydämen vajaatoiminnan ja sydänlihaksen iskemian muodossa. Sama tapahtuu, kun trimetatsidiini on kieltäydytty käyttämästä jyrkästi.

Tällaisten kliinisten oireiden ilmetessä oireenmukaista hoitoa suoritetaan verenpainetta normalisoivien lääkkeiden avulla. Samanaikaisesti antikonvulsantteja käytetään hoitamaan vetäytymistä, joka johtuu tehokkaampien lääkkeiden, kuten Corvalolin, hylkäämisestä. Nykyään lääkärit yrittävät luopua tällaisten lääkkeiden tavanomaisesta käytöstä. Tämä johtuu niiden hallitsemattomasta vastaanottamisesta. Tämä lähestymistapa vaikuttaa haitallisesti potilaiden terveyteen. Tähän liittyy se, että Corvalol on kielletty käytettäväksi useissa maissa.

Tutkimuksissa, joiden tarkoituksena oli tutkia ja seurata potilaita, jotka äkillisesti lopettivat beetasalpaajien käytön, havaittiin useita ominaisuuksia. Mahdollisten muutosten arvioimiseksi käytettiin menetelmää noradrenaliinin tason mittaamiseksi potilaiden veriplasmassa. Vahvistettiin, että neurotransmitterin konsentraatio väheni vähitellen jopa jyrkästi lopettamalla lääkkeiden käyttö. Tämä viittaa siihen, että vetäytyminen adrenergisten salpaajien käytön yhteydessä ei liity katekoliamiinien pitoisuuteen kehossa.

Lisäksi arvioitiin vastaavien reseptorien herkkyys neurotransmitterien vaikutuksiin. Koska lääkkeet aiheuttavat hermorakenteiden pitkäaikaisia ​​toimintahäiriöitä, annoksen asteittainen vähentäminen mahdollistaa työnsä sujuvan toipumisen. Kuitenkin jyrkästi kieltäytymättä käyttämään beetasalpaajia, sydämen reseptorit ovat yliherkkiä katekoliamiinien vaikutuksille.

Niinpä lääkkeiden käytön äkillinen lopettaminen johtaa hermorakenteiden luonnollisen herkkyyden lisääntymiseen kemiallisten ärsykkeiden vaikutuksiin. Tällainen reaktioiden kaskadi ja aiheuttaa vieroitusoireyhtymän kehittymisen, joka ilmenee lisääntyneellä paineella ja takykardialla.

yliannos

Näiden varojen vastaanottoon liittyvät virheet vaikuttavat haitallisesti terveydentilaan. Oireet, kuten huimaus, bradykardia, normaalin sydämen rytmin muutos kirjataan. Potilaat menettävät tajuntansa, joutuvat koomaan tai kärsivät kouristusilmiöistä. Tällainen kliininen kuva liittyy sydämen vakavaan masennukseen ja voimakkaaseen verenpaineen laskuun. Tällaisissa tapauksissa tarvitaan sairaalahoitoa. Oireinen hoito diureettien, sydänglykosidien ja lääkkeiden avulla, jotka palauttavat sydänlihaksen normaalin toiminnan. Vaaditaan vastaavan reaktion aiheuttaneen lääkkeen peruuttamiseen. Infuusiohoito nopeuttaa metaboliittien poistamista verestä.

Lääkkeiden annostusta on mukautettava, jos potilaalla on ollut diabetes, hengitysteiden sairaudet ja kognitiiviset häiriöt.

Lähestymistavat beta-estäjien peruuttamiseen

Komplikaatioiden vaara, joka on kielletty käyttämästä huumeita, ei tarkoita, että sydän- ja verisuonijärjestelmän vaivoja ei tarvitse käsitellä heidän apuaan. Varoittamaan mahdollisista kielteisistä seurauksista on noudatettava lääkärin suosituksia. Beetasalpaajat peruutetaan asteittain. Ensinnäkin käytettyjen lääkkeiden annokset vähenevät. Jotkut lääkärit neuvoo muutaman viikon kuluessa käytön lyhentämiseksi. Adrenergisten salpaajien asteittaisen luopumisen aikana ei suositella fyysisiä kuormituksia ja muita toimia, jotka voivat aiheuttaa voimakkaan verenpaineen nousun. Tämä lähestymistapa välttää haittavaikutuksia ja vieroitusoireyhtymän kehittymistä.

Arviot

Dmitry, 48 vuotias, Saratov

Kävi lääkärille hypertensiosta. Nimitysten mukaan joi "Betacard". Terveyden tila on parantunut, pillereiden tarve on kadonnut. Mutta lääkkeen käytön päätyttyä hänet vietiin sairaalaan, jossa oli verenpainetauti. Diagnostinen vieroitusoireyhtymä. Kävi ilmi, että sinun täytyy lopettaa lääkkeen ottaminen vähitellen.

Nadezhda, 52 vuotias, Kaliningrad

Minulla on diabetes, jota vastaan ​​verenpaine hyppää jatkuvasti. Hyväksy "Concor". Lääkäri sanoi, että kurssin päätyttyä annosta on vähitellen vähennettävä. Ei kiinnittänyt siihen riittävää huomiota. Lääkkeen lopettamisen seurauksena pääni alkoi tuntea huimausta, sydämeni kipeytyi. Kävi ilmi, että kyseessä on vieroitusoireyhtymä. Jälleen kurssi on leikattu lääkettä, mutta annosta vähennetään vähitellen.

Beetasalpaajat - lääkkeet, joissa on käyttöohjeet, käyttöaiheet, vaikutusmekanismi ja hinta

Vaikutus adrenaliinin ja noradrenaliinin beeta-adrenoreceptoreihin sydämen ja verisuonten sairauksissa voi johtaa kuolemaan johtaviin seurauksiin. Tässä tilanteessa beetablokaattoriryhmiin yhdistetyt lääkkeet (BAB) eivät ainoastaan ​​helpota elämää, vaan myös pidentävät sitä. BAB-aiheen opiskelu opettaa sinua ymmärtämään paremmin kehoasi, kun tulet eroon sairaudesta.

Mikä on beetasalpaajat

Adrenergisten salpaajien (adrenolytics) avulla tarkoitetaan lääkeryhmää, jolla on yhteinen farmakologinen vaikutus - neutraloimalla verisuonten ja sydämen adrenaliinireseptorit. Lääkkeet "sammuttavat" reseptorit, jotka reagoivat adrenaliiniin ja norepinefriiniin, ja estävät seuraavat toimet:

• verisuonten lumenin jyrkkä supistuminen;
• korkea verenpaine;
• antiallerginen vaikutus;
• keuhkoputkia laajentava aktiivisuus (keuhkoputkien lumenin laajentuminen);
• veren glukoosipitoisuus (hypoglykeeminen vaikutus).

Lääkkeet vaikuttavat β2-adrenoretseptoreihin ja β1-adrenoretseptoreihin, mikä aiheuttaa adrenaliinin ja noradrenaliinin vastakkaisen vaikutuksen. Ne laajentavat verisuonia, alentavat verenpainetta, kaventavat keuhkoputkien luumenia ja vähentävät verensokeritasoa. Aktivoiduissa beeta-1-adrenergiset reseptorit lisäävät sydämen supistusten taajuutta, voimaa ja sepelvaltimoiden laajenemista.

Β1-adrenoreceptoreihin kohdistuvan vaikutuksen vuoksi sydämen johtavuus paranee, glykogeenin hajoaminen maksassa, energian muodostuminen paranee. Kun beeta2-adrenoretseptorit ovat innoissaan, verisuonten seinät ja keuhkoputkien lihakset rentoutuvat, insuliinisynteesi kiihtyy ja rasva hajoaa maksassa. Beeta-adrenoretseptorien stimulointi kateholiamiinien avulla mobilisoi kaikki kehon voimat.

Toimintamekanismi

Beeta-adrenoretseptorien salpaajien ryhmän valmisteet vähentävät sydämen supistusten taajuutta, voimakkuutta, vähentävät painetta, vähentävät sydämen hapenkulutusta. Beetasalpaajien (BAB) toimintamekanismi liittyy seuraaviin toimintoihin:

1. Diastoli pidentyy - parannettu sepelvaltimon perfuusio pienentää intrakardiaalista diastolista painetta.
2. Verenkierto jakautuu uudelleen verenkierron normaalista verenkierrosta iskeemiseen, mikä lisää fyysisen aktiivisuuden sietokykyä.
3. Rytmihäiriövaikutus on estää rytmihäiriö- ja kardiotoksiset vaikutukset, estää kalsiumionien kertyminen sydämen soluihin, mikä voi pahentaa energian aineenvaihduntaa sydänlihassa.

Lääkkeen ominaisuudet

Epäselektiiviset ja kardioselektiiviset beetasalpaajat voivat inhiboida yhtä tai useampaa reseptoria. Niillä on vastakkainen vasokonstriktori, hypertensiivinen, antiallerginen, keuhkoputkia laajentava ja hyperglykeeminen vaikutus. Kun adrenaliini sitoutuu adrenoreceptoreihin, stimulointi tapahtuu adrenergisten salpaajien vaikutuksesta, ja sympatomimeettinen sisäinen aktiivisuus lisääntyy. Beta-salpaajien tyypistä riippuen niiden ominaisuudet erotetaan:

1. Ei-selektiiviset beeta-1,2-estäjät: vähentää perifeeristä verisuoniresistenssiä, sydänlihaksen supistuvuutta. Tämän ryhmän lääkkeiden vuoksi estetään rytmihäiriöitä, munuaisten reniinin tuotanto ja paine vähenevät. Hoidon alkuvaiheissa verisuonten sävy kasvaa, mutta sitten se laskee normaaliksi. Beeta-1,2-adrenergiset estäjät estävät verihiutaleiden tarttumista, verihyytymien muodostumista, lisäävät myometriumin supistumista, aktivoivat ruoansulatuskanavan liikkuvuutta. Iskeemisen sydänsairauden yhteydessä adrenoretseptorien salpaajat parantavat liikuntatoleranssia. Naisilla ei-selektiiviset beetasalpaajat lisäävät kohdun supistumiskykyä, vähentävät veren menetystä työssä tai leikkauksen jälkeen, alemman silmänpainetta, mikä mahdollistaa niiden käytön glaukoomassa.
2. Selektiiviset (sydän-selektiiviset) beeta1-adrenergiset estäjät - vähentävät sinusolmun automaattisuutta, vähentävät sydänlihaksen jännittävyyttä ja supistuvuutta. Ne vähentävät sydänlihaksen tarvetta, tukahduttavat noradrenaliinin ja adrenaliinin vaikutuksia stressiolosuhteissa. Tämän vuoksi estetään ortostaattinen takykardia, kuolleisuus sydämen vajaatoiminnassa vähenee. Tämä parantaa iskemian, laajentuneen kardiomyopatian, aivohalvauksen tai sydänkohtauksen jälkeen, elämänlaatua. Beeta1-adrenergiset estäjät eliminoivat kapillaarivalon supistumisen, ja keuhkoputkia vähentävät bronkospasmin kehittymisen riskiä, ​​ja diabeteksen avulla voidaan poistaa hypoglykemian kehittymisen riski.
3. Alfa- ja beetasalpaajat vähentävät kolesterolia ja triglyseridejä, normalisoivat lipidiprofiilia. Tämän vuoksi verisuonet laajentuvat, sydämen jälkikuormitus vähenee, munuaisverenkierto ei muutu. Alfa-beeta-salpaajat parantavat sydänlihaksen supistumiskykyä, auttavat verta pysymään vasemmassa kammiossa supistumisen jälkeen, mutta mennä täysin aortaan. Tämä johtaa sydämen koon pienenemiseen, sen muodonmuutoksen vähenemiseen. Sydämen vajaatoiminnan tapauksessa lääkkeet vähentävät iskemiahyökkäyksiä, normalisoivat sydänindeksiä, vähentävät iskeemisen sairauden tai dilatakokardiopatian kuolleisuutta.

luokitus

Jos haluat ymmärtää, miten huumeet toimivat, beta-salpaajien luokittelu on hyödyllistä. Ne on jaettu ei-valikoiviin, valikoiviin. Kukin ryhmä on jaettu kahteen lisäalaan, sisältäen tai ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta. Tällaisen monimutkaisen luokituksen vuoksi lääkäreillä ei ole epäilyksiä optimaalisen lääkkeen valinnasta tietylle potilaalle.

Ensisijainen vaikutus beeta-1 ja beeta-2-adrenoreceptoreihin

Reseptorityyppien vaikutuksen tyypin mukaan eristetään selektiiviset beetasalpaajat ja ei-selektiiviset beetasalpaajat. Ensimmäinen toimii vain sydänreseptoreilla, joten niitä kutsutaan myös sydän-selektiivisiksi. Ei-selektiiviset lääkkeet vaikuttavat mihin tahansa reseptoriin. Ei-selektiiviset beeta-1,2-adrenergiset salpaajat sisältävät Bopindololin, Metipranololin, Oxprenolin, Sotalolin, Timololin. Selektiiviset beeta-1-estäjät ovat bisoprololi, metoprololi, atenololi, tilinololi, esmololi. Alfa-beetasalpaajia ovat Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Kyky liuottaa lipideihin tai veteen

Beetasalpaajat jaetaan lipofiilisiin, hydrofiilisiin, lipohydrofiilisiin. Rasvaliukoisia ovat Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hydrofiiliset - Atenolol, Nadolol. Lipofiiliset lääkkeet imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan, jotka metaboloituvat maksassa. Munuaisten vajaatoiminnassa ne eivät kerry, ja siksi ne muuttuvat biotransformaatiossa. Lipohydrofiiliset tai amfofiiliset valmisteet sisältävät acebutololia, bisoprololia, pindololia, celiprololia.

Beeta-adrenoreceptorien hydrofiiliset estäjät imeytyvät ruoansulatuskanavaan, niillä on pitkä puoliintumisaika, ne erittyvät munuaisten kautta. Niitä käytetään edullisesti potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, koska ne eliminoituvat munuaisten kautta.

Sukupolvien mukaan

Beetasalpaajien joukossa on ensimmäisen, toisen ja kolmannen sukupolven lääkkeitä. Nykyaikaisempien lääkkeiden hyödyt, niiden tehokkuus on suurempi ja haitalliset sivuvaikutukset - vähemmän. Ensimmäisen sukupolven lääkkeitä ovat propranololi (osa Anapriliniä), Timololi, Pindololi, Sotaloli, Alprenoli. Toisen sukupolven lääkkeet - atenololi, bisoprololi (osa Concoria), metoprololi, beetaksololi (Lokren-tabletit).

Kolmannen sukupolven beetasalpaajilla on lisäksi verisuonia laajentava vaikutus (verisuonten rentoutuminen), nämä ovat Nebivololi, karvediloli, labetaloli. Ensimmäinen lisää typpioksidin tuotantoa, joka säätelee verisuonten rentoutumista. Carvedilol estää lisäksi alfa-adrenergiset reseptorit ja lisää typpioksidin tuotantoa, ja Labetalol vaikuttaa alfa- ja beeta-adrenergisiin reseptoreihin.

Luettelo beetasalpaajista

Vain lääkäri voi valita oikean lääkkeen. Hän määrittelee myös lääkkeiden annostelun ja tiheyden. Luettelo tunnetuista beetasalpaajista:

1. Selektiiviset beeta-adrenergiset estäjät

Nämä varat toimivat valikoivasti sydämen ja verisuonten reseptoreihin, ja niitä käytetään siksi vain kardiologiassa.

1.1 Ilman sisäistä sympatomimeettistä toimintaa

Betacard, Velroin, Alprenololi

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Sisäisellä sympatomimeettisellä aktiivisuudella

Vaikuttavan aineen nimi

Lääke, joka sisältää sitä

2. Epäselektiiviset beeta-adrenoblokkerit

Näillä lääkkeillä ei ole selektiivistä vaikutusta, alentaa veren ja silmänpainetta.

2.1 Ilman sisäistä sympatomimeettistä toimintaa

Vaikuttavan aineen nimi

Lääke, joka sisältää sitä

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Sisäisellä sympatomimeettisellä aktiivisuudella

3. beetasalpaajat, joilla on verisuonia laajentavia ominaisuuksia

Korkean verenpaineen ongelmien ratkaisemiseksi käytetään adrenoretseptorin salpaajia, joilla on verisuonia laajentavia ominaisuuksia. Ne rajoittavat verisuonia ja normalisoivat sydämen työtä.

3.1 Ilman sisäistä sympatomimeettistä toimintaa

3.2 Sisäisellä sympatomimeettisellä aktiivisuudella

Beetasalpaajat - tunnetut lääkkeet

4. BAB: n pitkäaikainen toiminta

Lipofiiliset beetasalpaajat - pitkävaikutteiset lääkkeet toimivat pitemmillä verenpainetta alentavilla analogeilla, minkä vuoksi heidät nimitetään pienemmällä annoksella ja harvemmin. Näitä ovat metoprololi, joka on mukana tableteissa Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Ultraäänitapahtuman adrenoblokkerit

Kardioselektiiviset beetasalpaajat - erittäin lyhytvaikutteisilla lääkkeillä on jopa puolen tunnin työaika. Näitä ovat esmololi, joka sisältyy Breviblokiin, Esmololiin.

Käyttöaiheet

On olemassa useita patologisia tiloja, joita voidaan hoitaa beetasalpaajilla. Hoitava lääkäri tekee päätöksen nimittämisestä seuraavien diagnoosien perusteella:

1. Angina ja sinus-takykardia. Usein beetasalpaajat ovat tehokkain keino ehkäistä hyökkäyksiä ja hoitaa angina pectorista. Vaikuttava aine kerääntyy kehon kudoksiin, tukemalla sydänlihakseen, mikä vähentää sydäninfarktin toistumisen riskiä. Lääkkeen kyky kerääntyä voit pienentää annosta väliaikaisesti. Angina pectoris -bakteerin saanti BAB: n kanssa on mahdollista samanaikaisesti sinus-takykardian myötä.
2. Sydäninfarkti. BAB: n käyttö sydäninfarktissa johtaa sydämen lihaskroosisektorin rajoittumiseen. Tämä johtaa kuolleisuuden vähenemiseen, vähentää sydämen pysähtymisen riskiä ja sydäninfarktin toistumista. On suositeltavaa käyttää sydän-selektiivisiä aineita. Hakemus voidaan hyväksyä heti, kun potilas otetaan sairaalaan. Kesto - 1 vuosi sydäninfarktin esiintymisen jälkeen.
3. Sydämen vajaatoiminta. BAB: n käyttömahdollisuuksia sydämen vajaatoiminnan hoidossa tutkitaan edelleen. Tällä hetkellä kardiologit sallivat lääkkeiden käytön, jos diagnoosi yhdistetään kireän anginan, verenpaineen, rytmihäiriön, eteisvärinän takisystologisen muodon kanssa.
4. Verenpainetauti. Nuoret ihmiset, jotka johtavat aktiiviseen elämäntapaan, kohtaavat usein valtimon verenpaineen. Näissä tapauksissa lääkäri voi määrätä BAB: n. Lisämerkintä tapaamiselle on yhdistelmä päädiagnoosia (hypertensio), jossa on rytmihäiriö, rasitus angina ja sydäninfarkti. Verenpaineen laskeminen hypertensioon, jossa on vasemman kammion hypertrofia, on perusta BAB: n vastaanottamiselle.
5. Sykehäiriöitä ovat häiriöt, kuten supraventrikulaariset rytmihäiriöt, eteisvartio ja eteisvärinä, sinus-tahhardardia. Näiden sairauksien hoidossa käytetään menestyksekkäästi lääkkeitä BAB: n ryhmästä. Ventrikulaaristen rytmihäiriöiden hoidossa havaitaan vähemmän selvää vaikutusta. Yhdistettynä kalium-aineisiin BAB: ta käytetään onnistuneesti glykosidimyrkytyksen aiheuttamien rytmihäiriöiden hoitoon.

Hakemus- ja maahantulosääntöjen ominaisuudet

Kun lääkäri päättää beetasalpaajien nimittämisestä, potilaan on ilmoitettava lääkärille tällaisten diagnoosien esiintymisestä emfyseemana, bradykardiana, astmana ja rytmihäiriöinä. Tärkeä seikka on raskaus tai sen epäilys. BAB otetaan samanaikaisesti ruoan kanssa tai heti aterian jälkeen, koska ruoka vähentää sivuvaikutusten vakavuutta. Hoitavan kardiologin määrittelee hoidon annos, hoito ja kesto.

Hoidon aikana on suositeltavaa seurata pulssin huolellisuutta. Jos taajuus laskee alle asetetun tason (määritetään hoito-ohjelmaa määrättäessä), on ilmoitettava siitä lääkärille. Lisäksi lääkärin tarkkailu lääkkeiden ottamisen aikana on edellytys hoidon tehokkuudelle (asiantuntija voi säätää annosta riippuen yksittäisistä indikaattoreista). Et voi peruuttaa BAB: n vastaanottoa, muuten sivuvaikutukset pahenevat.

Beeta-adrenoblokkereiden haittavaikutukset ja vasta-aiheet

BAB: n nimittäminen on vasta-aiheista hypotensiolle ja bradykardialle, keuhkoputkien astmalle, dekompensoidulle sydämen vajaatoiminnalle, kardiogeeniselle shokille, keuhkopöhölle, insuliiniriippuvaiselle diabetekselle. Seuraavat olosuhteet ovat suhteellisia vasta-aiheita:

• krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus ilman keuhkoputkien aktiivisuutta;
• perifeeriset verisuonitaudit;
• alaraajojen ohimenevä lameness.

BAB: n vaikutukset ihmiskehoon voivat sisältää useita sivuvaikutuksia, joilla on erilainen vakavuus. Potilaat voivat kokea seuraavia ilmiöitä:

• unettomuus;
• heikkous;
• päänsärky;
• hengityselinten vajaatoiminta;
• sepelvaltimotaudin paheneminen;
• suolen häiriö;
• mitraalinen venttiili;
• huimaus;
• masennus;
• uneliaisuus;
• väsymys;
• hallusinaatiot;
• painajaiset;
• hidas reaktio;
• ahdistuneisuus;
• sidekalvotulehdus;
• tinnitus;
• kouristukset;
• Raynaudin ilmiö (patologia);
• bradykardia;
• psyko-emotionaaliset häiriöt;
• luuytimen verenvuotojen sorto;
• sydämen vajaatoiminta;
• sydämentykytys;
• hypotensio;
• atrioventrikulaarinen lohko;
• vaskuliitti;
• agranulosytoosi;
• trombosytopenia;
• lihas- ja nivelkipu
• rintakipu;
• pahoinvointi ja oksentelu;
• maksahäiriöt;
• vatsakipu;
• ilmavaivat;
• kurkunpään tai keuhkoputkien spasmi;
• hengenahdistus;
• ihon allergiat (kutina, punoitus, ihottuma);
• kylmät raajat;
• hikoilu;
• hiustenlähtö;
• lihasheikkous;
• vähentynyt libido;
• entsyymien, verensokerin ja bilirubiinien aktiivisuuden väheneminen tai lisääntyminen;
• Peyronien tauti.

Kumoa oireyhtymä ja miten sitä vältetään

Pitkäaikainen hoito suurilla BAB-annoksilla, äkillinen hoidon lopettaminen voi aiheuttaa vieroitusoireyhtymää. Vaikeat oireet ilmenevät kammion rytmihäiriöinä, anginahyökkäyksinä ja sydäninfarktina. Valoefektit ilmaistaan ​​verenpaineen ja takykardian lisääntymisenä. Poistumisoireyhtymä kehittyy muutaman päivän kuluttua hoidon kulusta. Voit poistaa tämän tuloksen noudattamalla sääntöjä:

1. On välttämätöntä lopettaa BAB: n ottaminen hitaasti, 2 viikkoa, vähitellen pienentämällä seuraavan annoksen annosta.
2. Vähitellen peruuttamisen ja saannin lopettamisen jälkeen on tärkeää vähentää huomattavasti fyysistä rasitusta ja lisätä nitraattien saantia (lääkärin kanssa sovittu) ja muita antiangiologisia aineita. Tänä aikana on tärkeää rajoittaa painevähennysaineiden käyttöä.

Beetasalpaajat: lääkeluettelo

Tärkeä rooli kehon toimintojen säätelyssä on katekoliamiinit: adrenaliini ja norepinefriini. Ne vapautuvat verenkiertoon ja vaikuttavat erityisiin herkkiin hermopäätteisiin - adrenoreceptoreihin. Jälkimmäiset on jaettu kahteen suureen ryhmään: alfa- ja beeta-adrenoreceptorit. Beeta-adrenoretseptorit sijaitsevat monissa elimissä ja kudoksissa ja ne on jaettu kahteen alaryhmään.

Kun β1-adrenoretseptorit aktivoituvat, sydämen supistusten tiheys ja voimakkuus lisääntyvät, sepelvaltimoiden laajeneminen, sydämen johtokyky ja automaatio paranevat, glykogeenin hajoaminen maksassa ja energian lisääntyminen.

Kun β2-adrenoretseptorit ovat innoissaan, verisuonten seinät, keuhkoputkien lihakset rentoutuvat, kohdun sävy vähenee raskauden aikana, insuliinin eritystä ja rasvan hajoamista parannetaan. Näin ollen beeta-adrenergisten reseptorien stimulointi katekoliamiinien avulla johtaa kaikkien kehon voimien aktivoitumiseen aktiiviseen elämään.

Beetasalpaajat (BAB) - ryhmä lääkkeitä, jotka sitovat beeta-adrenergisia reseptoreita ja estävät katekolamiineja vaikuttamasta niihin. Näitä lääkkeitä käytetään laajalti kardiologiassa.

Toimintamekanismi

BAB vähentää sydämen supistusten taajuutta ja voimakkuutta, vähentää verenpainetta. Tämän seurauksena sydämen lihaksen hapenkulutus vähenee.

Diastoli pidentyy - lepoaika, sydänlihaksen rentoutuminen, jonka aikana sepelvaltimoalukset täyttyvät verellä. Intrakardiaalisen diastolisen paineen vähentäminen edistää myös sepelvaltimon perfuusion (sydänlihaksen verenkierto) parantumista.

Veren virtaus jakautuu normaalisti verenkierrossa iskeemisiin alueisiin, minkä seurauksena fyysisen aktiivisuuden sietokyky paranee.

BAB: lla on antiarytmisiä vaikutuksia. Ne estävät katekoliamiinien kardiotoksista ja rytmihäiriötä aiheuttavaa vaikutusta sekä ehkäisevät kalsiumionien kertymistä sydämen soluihin ja pahentavat sydänlihaksen energia-aineenvaihduntaa.

luokitus

BAB - laaja ryhmä lääkkeitä. Ne voidaan luokitella monin tavoin.
Kardioselektiivisyys on lääkkeen kyky estää vain β1-adrenoretseptoreita vaikuttamatta β2-adrenoretseptoreihin, jotka sijaitsevat keuhkoputkien, astioiden, kohtuun. Mitä suurempi on BAB: n selektiivisyys, sitä turvallisempi se on käyttää hengitysteiden ja perifeeristen astioiden samanaikaisissa sairauksissa sekä diabetes mellituksessa. Selektiivisyys on kuitenkin suhteellinen käsite. Kun huume on nimetty suurina annoksina, selektiivisyysaste vähenee.

Joillakin BAB: illa on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus: kyky stimuloida jonkin verran beeta-adrenergisia reseptoreita. Verrattuna tavanomaisiin BAB: iin, tällaiset lääkeaineet hidastavat sykettä ja sen supistusten voimakkuus johtavat harvemmin vieroitusoireyhtymän kehittymiseen, mikä heikentää negatiivisesti lipidien metaboliaa.

Jotkut BAB: t voivat laajentaa astioita edelleen, eli niillä on verisuonia laajentavia ominaisuuksia. Tämä mekanismi toteutetaan käyttämällä voimakasta sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta, alfa-adrenoreceptorien estoa tai suoraa vaikutusta verisuonten seiniin.

Toiminnan kesto riippuu useimmiten BAB: n kemiallisen rakenteen ominaisuuksista. Lipofiiliset aineet (propranololi) kestävät useita tunteja ja poistuvat nopeasti elimistöstä. Hydrofiiliset lääkkeet (atenololi) ovat tehokkaita pidempään, voidaan määrätä harvemmin. Tällä hetkellä on kehitetty myös pitkäkestoisia lipofiilisiä aineita (metoprololi-retardia). Lisäksi BAB on hyvin lyhyt kesto - jopa 30 minuuttia (esmololi).

Luettelo

1. Ei-bioselektiivinen BAB:

A. Ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta:

• propranololi (anapriliini, obzidaani);
• nadolol (korgard);
• sotaloli (sogexal, tensol);
• timololi (salpaus);
• nipradiloli;
• flestrolol.

B. Sisäisellä sympatomimeettisellä aktiivisuudella:

• oksprenololi (trazicori);
• pindololi (viski);
• alprenololi (aptiini);
• penbutololi (betapressiini, levatoli);
• bopindololi (sandonorm);
• busindololi;
• dilevaloli;
• karteololi;
• labetalolia.

2. Sydänvalikoiva BAB:

A. Ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta:

• metoprololi (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenololi (beeta, tenormin);
• betaksololi (betak, lokren, karlon);
• esmololi (aallonmurtaja);
• bisoprololi (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomori, konsori, corbis, cordinorm, koronaali, niperten, renkaat);
• karvediloli (akridiloli, bagodiloli, vedicardoli, dilatrend, karvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivololi (bineloli, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Sisäisellä sympatomimeettisellä aktiivisuudella:

• acebutaloli (acecor, sectral);
• talinololi (kordanum);
• prololin tavoitteet;
• epanolol (vazakor).

3. BAB, jolla on verisuonia laajentavia ominaisuuksia:

• amozulalol;
• busindololi;
• dilevaloli;
• labetalolia;
• medroksalol;
• nipradiloli;
• pindololin.

4. BAB: n pitkäaikainen toiminta:

5. BAB-ultraäänitapahtuma, sydän-selektiivinen:

Käyttö sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksiin

Angina Stress

Monissa tapauksissa BAB: t ovat johtavia aineita angina pectoriksen hoitoon ja hyökkäysten ehkäisyyn. Toisin kuin nitraatit, nämä lääkkeet eivät aiheuta sietokykyä (lääkeresistenssi) pitkäaikaisessa käytössä. BAB: t kykenevät kertymään (kertymään) elimistöön, mikä mahdollistaa ajan myötä lääkkeen annoksen pienentämisen. Lisäksi nämä työkalut suojaavat itse sydänlihakseen ja parantavat ennustetta vähentämällä toistuvan sydäninfarktin riskiä.

Kaikkien BAB: n antianginaalinen toiminta on suunnilleen sama. Heidän valintansa perustuu vaikutuksen kestoon, sivuvaikutusten vakavuuteen, kustannuksiin ja muihin tekijöihin.

Aloita hoito pienellä annoksella, lisäämällä sitä asteittain tehokkaaksi. Annos valitaan siten, että syke levossa ei ole pienempi kuin 50 per minuutti ja systolinen verenpaineen taso on vähintään 100 mmHg. Art. Terapeuttisen vaikutuksen alkamisen jälkeen (aivohalvauksen lopettaminen, liikunnan sietokyvyn parantaminen) annosta vähennetään vähitellen tehokkaaseen minimiin.

BAB: n suurten annosten pitkäaikainen käyttö ei ole suositeltavaa, koska tämä lisää merkittävästi sivuvaikutusten riskiä. Näiden varojen riittämättömällä tehokkuudella on parempi yhdistää ne muihin huumeiden ryhmiin.

BAB: ia ei voi peruuttaa äkillisesti, koska se voi aiheuttaa vieroitusoireyhtymän.

BAB on erityisesti osoitettu, jos angina pectoris on yhdistetty sinus-takykardiaan, valtimon hypertensioon, glaukoomaan, ummetukseen ja gastroesofageaaliseen refluksointiin.

Sydäninfarkti

BAB: n varhainen käyttö sydäninfarktissa vaikuttaa sydänlihaksen nekroosivyöhykkeen rajoittamiseen. Samalla kuolleisuus pienenee, toistuvan sydäninfarktin ja sydämen pysähtymisen riski pienenee.

Tällä vaikutuksella on BAB ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta, on edullista käyttää sydän-selektiivisiä aineita. Ne ovat erityisen käyttökelpoisia yhdistettäessä sydäninfarktia valtimon hypertensioon, sinus-takykardiaan, postinfarktiseen angiinaan ja eteisvärinän takisystoliseen muotoon.

BAB voidaan määrätä välittömästi potilaan ottamisen jälkeen sairaalaan kaikille potilaille ilman vasta-aiheita. Jos haittavaikutuksia ei ole, niiden hoito jatkuu vähintään vuoden ajan sydäninfarktin kärsimisen jälkeen.

Krooninen sydämen vajaatoiminta

BAB: n käyttöä sydämen vajaatoiminnassa tutkitaan. Uskotaan, että niitä voidaan käyttää yhdessä sydämen vajaatoiminnan (erityisesti diastolisen) ja kireän anginan kanssa. Rytmihäiriöt, valtimon hypertensio, eteisvärinän takisystolinen muoto yhdessä kroonisen sydämen vajaatoiminnan kanssa ovat myös perustana tämän lääkeryhmän nimittämiselle.

hypertoninen tauti

BAB: t on osoitettu verenpainetaudin hoitoon, jota vasemman kammion hypertrofia vaikeuttaa. Niitä käytetään myös laajasti nuorilla potilailla, jotka johtavat aktiiviseen elämäntapaan. Tämä lääkeryhmä on määrätty valtimon hypertensioon yhdistettynä angina pectoriksen tai sydämen rytmihäiriöiden sekä sydäninfarktin jälkeen.

Sydämen rytmihäiriöt

BAB: itä käytetään tällaisiin sydämen rytmihäiriöihin, kuten eteisvärinä ja eteisvärinä, supraventrikulaariset rytmihäiriöt, huonosti siedetty sinus-takykardia. Niitä voidaan myös määrätä kammion rytmihäiriöille, mutta niiden tehokkuus tässä tapauksessa on yleensä vähemmän selvää. BAB: ta yhdessä kaliumvalmisteiden kanssa käytetään glykosidimyrkytyksen aiheuttamien rytmihäiriöiden hoitoon.

Haittavaikutukset

Sydän- ja verisuonijärjestelmä

BAB estää sinusolmun kyvyn tuottaa impulsseja, jotka aiheuttavat sydämen supistuksia ja aiheuttavat sinusbradykardiaa - hidastamalla pulssin arvoja alle 50 minuutissa. Tämä sivuvaikutus on huomattavasti vähemmän selvä BAB: ssa, jossa on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus.

Tämän ryhmän valmistelut voivat aiheuttaa vaihtelevassa määrin atrioventrikulaarista estoa. Ne vähentävät sydämen supistumisen voimaa. Viimeinen sivuvaikutus on vähemmän ilmeinen BAB: ssä, jossa on vasodilatoivia ominaisuuksia. BAB vähentää verenpainetta.

Tämän ryhmän lääkkeet aiheuttavat perifeeristen alusten spasmia. Kylmät ääriviivat voivat näkyä, Raynaud-oireyhtymä heikkenee. Näistä sivuvaikutuksista puuttuu melkein lääkkeitä, joilla on vasodilatoivia ominaisuuksia.

BAB vähentää munuaisverenkiertoa (paitsi nadololia). Koska perifeerinen verenkierto heikkenee näiden rahastojen hoidossa, joskus on olemassa yleinen heikkous.

Hengityselimet

BAB aiheuttaa bronkospasmia, mikä johtuu samanaikaisesta β2-adrenoretseptorien estämisestä. Tämä haittavaikutus on vähemmän selvä sydänvalikoimissa. Kuitenkin niiden annokset, jotka ovat tehokkaita anginaa tai hypertensiota vastaan, ovat usein melko korkeita, kun taas kardioselektiivisyys vähenee merkittävästi.
Suurten BAB-annosten käyttö voi aiheuttaa apneaa tai hengityksen väliaikaisen lopettamisen.

BAB pahentaa allergisten reaktioiden kulkua hyönteisten puremiin, lääke- ja ruoka-allergeeneihin.

Hermosto

Propranololi, metoprololi ja muut lipofiiliset BAB: t tunkeutuvat verestä aivosoluihin veri-aivoesteen kautta. Siksi ne voivat aiheuttaa päänsärkyä, unihäiriöitä, huimausta, muistin heikkenemistä ja masennusta. Vaikeissa tapauksissa on hallusinaatioita, kouristuksia, koomaa. Nämä sivuvaikutukset ovat huomattavasti vähemmän ilmeisiä hydrofiilisissä BAB: issa, erityisesti atenololissa.

BAB: n hoitoon voi liittyä neuromuskulaarisen johtumisen rikkominen. Tämä johtaa lihasheikkouteen, heikentyneeseen kestävyyteen ja väsymykseen.

aineenvaihdunta

Ei-selektiiviset BAB: t estävät insuliinin tuotantoa haimassa. Toisaalta nämä lääkkeet estävät glukoosin mobilisaatiota maksasta, mikä edistää pitkäkestoisen hypoglykemian kehittymistä diabetespotilailla. Hypoglykemia edistää adrenaliinin vapautumista verenkiertoon, joka vaikuttaa alfa-adrenoreceptoreihin. Tämä johtaa merkittävään verenpaineen nousuun.

Siksi, jos on tarpeen määrätä BAB: lle samanaikaisesti diabetesta sairastaville potilaille, tulisi antaa etusija sydän-selektiivisille lääkkeille tai korvata ne kalsiumantagonisteilla tai muilla ryhmillä.

Monet BAB: t, erityisesti ei-selektiiviset, vähentävät "hyvän" kolesterolin (korkean tiheyden alfa-lipoproteiinien) veritasoa ja lisäävät "huonojen" (triglyseridien ja hyvin pienitiheyksisten lipoproteiinien) tasoa. Tämä puute puuttuu lääkkeistä, joilla on β1-sisäinen sympatomimeettinen ja a-esto (karvediloli, labetololi, pindololi, dilevaloli, tseliprololi).

Muut sivuvaikutukset

BAB: n hoitoon liittyy joissakin tapauksissa seksuaalinen toimintahäiriö: erektiohäiriö ja seksuaalisen halun menetys. Tämän vaikutuksen mekanismi on epäselvä.

BAB voi aiheuttaa ihon muutoksia: ihottumaa, kutinaa, punoitusta, psoriaasin oireita. Harvinaisissa tapauksissa tallennetaan hiustenlähtö ja stomatiitti.

Yksi vakavista sivuvaikutuksista on verenmuodostuksen tukahduttaminen agranulosytoosin ja trombosytopeenisen purpuran kehittymisen myötä.

Peruutussyndrooma

Jos BAB-valmistetta käytetään pitkään suurina annoksina, hoidon äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa ns. Vieroitusoireyhtymän. Se ilmenee anginahyökkäysten lisääntymisenä, kammion rytmihäiriöiden esiintymisenä, sydäninfarktin kehittymisenä. Lievemmissä tapauksissa vieroitusoireyhtymään liittyy takykardia ja verenpaineen nousu. Poistumisoireyhtymä esiintyy yleensä useita päiviä BAB: n lopettamisen jälkeen.

Jotta vieroitusoireyhtymä ei kehittyisi, sinun on noudatettava seuraavia sääntöjä:

• peruuttaa BAB: n hitaasti kahden viikon ajan, pienentämällä annosta vähitellen kerrallaan;
• BAB-hoidon aikana ja sen jälkeen on tarpeen rajoittaa fyysistä toimintaa ja lisätä tarvittaessa nitraattien ja muiden antianginaalisten lääkkeiden annostusta sekä verenpainetta alentavia lääkkeitä.

Vasta

BAB on ehdottomasti vasta-aiheinen seuraavissa tilanteissa:

• keuhkopöhö ja kardiogeeninen sokki;
• vakava sydämen vajaatoiminta;
• keuhkoputkien astma;
• sairas sinus-oireyhtymä;
• atrioventrikulaarinen lohko II - III-aste;
• systolinen verenpaineen taso 100 mmHg. Art. ja alla;
• sydämen syke alle 50 per minuutti;
• huonosti kontrolloitu insuliiniriippuva diabetes.

Suhteellinen kontraindikaatio BAB - Raynaudin oireyhtymän ja perifeerisen valtimon ateroskleroosin nimittämiseen ajoittaisen syvennyksen kehittymisen myötä.

Jälleenvakuutukseen: beetasalpaajat, niiden vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Lääkkeet, joilla on vaikutusta beeta-adrenoreaktiivisiin järjestelmiin, ovat joukko lääkkeitä, joita kutsutaan beetasalpaajiksi.

Adrenoblockerit tunnustettiin virallisesti ja otettiin lääketieteelliseen käytäntöön 1900-luvun puolivälissä.

Sittemmin tätä luokkaa antiadrenergisiä aineita on käytetty laajalti ja menestyksekkäästi vasodilataattorina, antihypertensiivisinä, antianginaalisina ja muina lääkkeinä.

Beetasalpaajien farmakologisen aktiivisuuden piirteet aiheuttavat kuitenkin joukon rajoituksia niiden nimittämisessä kontraindikaatioiden ja sivuvaikutusten mahdollisuuden vuoksi.

Toimintamekanismi ja ominaisuudet

Beetasalpaajat inhiboivat erityisesti sympaattisten hermojen impulssien ja sympatomimeettisten aineiden vaikutuksia beeta-adrenergisiin reseptoreihin.

Kemiallisen rakenteen vuoksi beetasalpaajien ja reseptorien yhdistäminen ei aiheuta stimuloivaa, vaan ylivoimaisuutta.

Tämän ryhmän eri valmisteiden fysikaalis-kemiallisten ominaisuuksien yhdistelmä tarjoaa erilaisia ​​vaikutuksen erityispiirteitä. Beetasalpaajat - antagonistit, kun ne ovat vuorovaikutuksessa reseptorien kanssa, aiheuttavat estävän vaikutuksen.

Useat aineet yhdistävät antagonistisia ja agonistisia vaikutuksia, mikä lisäksi antaa jonkin verran stimuloivaa vaikutusta. Antagonistit vähentävät sydämen lyöntitiheyttä, heikentävät sydämen supistumisen voimaa, estävät automaatiota ja hidastavat johtumista hermoston siirron eston takia.

Kardioselektiivinen beetasalpaaja Atenololi

Lääke, jolla on yhteinen vaikutus, ei vaikuta sykkeeseen tai edes hieman lisää sitä. Nämä lääkkeet eroavat selektiivisesti vaikutuksista beeta-1- tai beeta2-adrenoreceptoreihin.

Sydänlihaksen beeta-1-reseptoreihin kohdistuvia lääkkeitä (Atenolol, Bisoprolol, Nebivolol) pidetään sydän-selektiivisinä.

Toiset samanaikaisesti vaikuttavat molempiin reseptorityyppeihin - sydämen beeta-1-adrenoretseptoreihin ja bronki-, haiman, pienten astioiden (propranololin) beeta-2-adrenoreceptoreihin, minkä vuoksi bronkospasmin kehittyminen voi olla ei-selektiivisten estäjien samanaikainen vaikutus.

On olemassa lääkkeitä, joilla on yhdistettyjä vaikutuksia molempiin adrenergisiin reseptoreihin - alfa ja beeta (karvediloli).

Riippuen liukoisuudesta väliaineessa, adrenolyyttiset aineet ovat lipofiilisiä (Nebivolol, Metoprolol), hydrofiilisiä (Atenololi) ja yhdistetty liukoisuus veteen ja lipideihin (Bisoprololi).

Beetasalpaajilla on paikallispuudutus- ja rytmihäiriövaikutus sydämeen. Sydänlihaksen antianginaalisen vaikutuksen vuoksi se tarvitsee vähemmän happea. Anti-rytmihäiriöiden vaikutus johtuu sydämen johtavaan järjestelmään kohdistuvan rytmihäiriövaikutuksen poistamisesta.

Hypotensiivinen vaikutus liittyy useisiin mekanismeihin: sydämen ulostulon määrä vähenee, baroretseptorien herkkyys vähenee ja reniini-angiotensiinijärjestelmä inhiboituu jossain määrin.

Beetasalpaajilla on myös useita muita vaikutuksia:

• estää keskushermoston työtä;
• stimuloi kohdun supistuvuutta;
• vähentää silmänpainetta;
• häiritse glukoosin muodostumista kehossa;
• aiheuttaa verisuonten supistumista;
• edistää insuliiniresistenssin kehittymistä jne.

Eri vaikutukset selittävät beetasalpaajien ja niiden käyttötarkoitusten vasta-aiheiden sivuvaikutukset, joita on otettava huomioon niiden käytön yhteydessä. Kardiologisten sairauksien hoidossa tulisi suosia erittäin selektiivisiä lääkkeitä.

Vasta-aiheet beetasalpaajien käyttöön

Seuraavissa tauteissa ja tiloissa beetasalpaajat ovat vasta-aiheita:

• sinusbradykardia;
• intraventrikulaarinen esto epätäydellinen tai täydellinen;
• vakava sydämen vajaatoiminta;
• keuhkoputkien astma ja muut keuhkosairaudet, joilla on obstruktiivinen oireyhtymä;
• merkittäviä perifeerisen valtimoveren virtauksen loukkauksia;
• raskaus;
• yksilön suvaitsemattomuus.

Tämän lääkeryhmän huolellinen määräys on tarpeen diabetes mellituksen, kohtalaisen perifeerisen valtimoverenvirtauksen, keuhkoahtaumataudin ja keuhkoahtaumataudin estämisen ja masennustilojen osalta.

Beetasalpaajien sivuvaikutukset

Lääkkeiden ottamiseen voi liittyä ei-toivottuja reaktioita.

Suurimmat sivuvaikutukset, kun käytetään beetasalpaajia, liittyvät suoraan niiden adrenolyyttiseen vaikutukseen:

• väsymys, unihäiriöt, masennustilat, jotka johtuvat keskushermostoon kohdistuvasta vaikutuksesta;
• bradykardia, hypotensio, intrakardiaalinen johtumisen esto selittyy sydämen adrenoreceptorien estämisellä;
• bronkospasmi estämällä keuhkoputkien adrenergiset reseptorit;
• pahoinvointi, oksentelu, ripuli, päänsärky ja huimaus, joka johtuu kehon myrkytyksestä lääkkeen kertymisestä (maksan vajaatoiminta);
• hypoglykemia, joka johtuu glukoosisynteesin tukahduttamisesta ja insuliiniresistenssin muodostumisesta;
• erektiohäiriöt, Raynaudin oireyhtymä, allergiset reaktiot jne.

Niinpä keskushermostoon kohdistuvien haitallisten vaikutusten välttämiseksi voi olla edullista veteen liukenevia beetasalpaajia rasvaliukoisten sijaan, jotka eivät pysty tunkeutumaan keskushermostoon.

Keuhkoputkien tukkeutumisen estäminen on mahdollista määrittelemällä lääkkeen vähimmäisannos hitaasti, kunnes saavutetaan optimaalinen määrä lääkettä.

Käyttö raskauden aikana

Kun raskaus ei saa käyttää beetasalpaajia.

Nämä lääkkeet voivat vaikuttaa haitallisesti sikiöön epäsuorien ja suorien vaikutusten kautta.

Suora liittyy lääkkeen nauttimiseen sikiön verenkiertoon ja siihen kohdistuvan myrkyllisen vaikutuksen toteuttamiseen: sydämen lyöntitiheyden, hypoglykemian kehittymisen ja keskushermoston toimintojen estämisen todennäköisyys on suuri.

Epäsuorasti beeta-adrenergiset estäjät vaikuttavat sikiöön vähenemällä uteroplatsentaalista verenkiertoa, joka voi ilmetä viivästyneenä sikiön kehitykseen, erityisesti kun otetaan huumeita raskauden ensimmäisen ja toisen kolmanneksen aikana. Heillä on myös omaisuutta lisätä kohdun sävyä ja johtaa verisuonten supistumisen kehittymiseen.

Käyttö diabeteksessa

Beetasalpaajien käytön rajoittaminen toimii, jos potilaalla on diabetes, mikä johtuu hypoglykemisen tilan kehittymisen mahdollisesta vaarasta.

Erityisesti tämä vaikutus on ominaista ei-selektiivisille beetasalpaajille.

Lääkkeet estävät glukoosin muodostumista elimistössä, auttavat vähentämään insuliinin herkkyyttä ja peittämään kliinisen hypoglykemisen tilan.

Beetasalpaajat ja erektiohäiriöt

Jos beeta-salpaajia otetaan vastaan, havaitaan haitallinen vaikutus tehoon - seksuaalinen toiminta on estetty, jopa 1 prosentissa tapauksista.

Tämän vaikutuksen tarkka mekanismi ei ole selvä. Beetablokaattoreiden hypoteettista vaikutusta keskushermostoon, hormoneihin ja syviin kehoihin pidetään oletettuna syynä.

Kaikkia tämän ryhmän lääkkeitä ei kuitenkaan liity tämän ei-toivotun vaikutuksen esiintymiseen, mikä mahdollistaa beetasalpaajien valitsemisen sen sijaan, että he kieltäytyisivät käyttämästä niitä.

Liittyvät videot

Tietoja videon toimintamekanismista ja beetasalpaajien käytöstä:

Beetasalpaajilla on monenlaisia ​​vasta-aiheita ja haittavaikutuksia, joiden pelko vähentää niiden käytön laajuutta. Tämän seurauksena potilaat, joilla on suoria merkkejä estäjien määräämisestä, eivät saa näitä lääkkeitä.

Optimaalisen annoksen optimaalisen beetasalpaajan huolellinen ja hellävarainen valinta ottaen huomioon niihin liittyvät häiriöt lisäävät niiden käyttöä kardiologisissa sairauksissa ja minimoivat haittavaikutukset.

Miten voittaa hypertensiota kotona?

Sinun tarvitsee päästä eroon verenpaineesta ja selkeistä verisuonista.